ACTIVIDAD DE AGUA EN APLICACIONES FARMACÉUTICAS
|
|
La humedad es la cantidad de agua que hay en un producto. La actividad de agua (aw) mide el nivel de energía del agua. El nivel de energía está mejor correlacionado con las reacciones que afectan a los productos farmacéuticos.
Considerando estos tres factores:
Todas estas son reacciones dependientes del tiempo con tasas influenciadas por la actividad de agua. Por ejemplo, USP 1112 establece específicamente que la actividad de agua se puede utilizar para reducir la degradación de las formulaciones de API susceptibles a la hidrólisis.
Conocer la actividad de agua de los productos farmacéuticos (proteínas, medicamentos, cremas, polvos y excipientes) es esencial para obtener una forma de dosificación con propiedades químicas, físicas, microbianas y de vida útil óptimas. La actividad de agua influye en la estabilidad química, estabilidad microbiana, las propiedades de flujo, la compactación, la dureza y la tasa de disolución de las formas de dosificación de productos farmacéuticos, proteínas, biofarmacéuticos, nutracéuticos y fitoquímicos.
Correlación con el crecimiento microbiano Es propósito de la Conferencia Internacional sobre Armonización, es proporcionar orientación para establecer programas de pruebas de calidad y liberación de lotes (Hussong, 2009). Hace hincapié en que los programas de pruebas de calidad deben basarse en el riesgo y estar respaldados por la ciencia. Los procedimientos de prueba y los criterios de aceptación para los programas de liberación de medicamentos se describen en ICH Q6A. Las instrucciones sobre los mejores métodos para determinar los atributos microbiológicos se encuentran en los árboles de decisión #6 y #8. En ambos arboles de decisión, la necesidad de pruebas de límites microbianos se basa en si el producto es inherentemente “seco” lo suficiente como para no soportar el crecimiento microbiano. A menudo, la suposición de la industria farmacéutica es que la sequedad se puede establecer utilizando el contenido de humedad o la cantidad de agua del producto, generalmente a través de un análisis de Karl Fischer. Sin embargo, desde el trabajo de Scott en la década de 1950, se ha establecido que es la actividad del agua, o la energía del agua, la que realmente determina si los microorganismos pueden acceder al agua en un sistema (Scott, 1957). Por lo tanto, la “sequedad” a la que se hace referencia en los árboles de decisión de ICH Q6A debe medirse utilizando la actividad del agua. Los microorganismos tienen una actividad de agua limitante por debajo de la cual no pueden crecer. El conocimiento del comportamiento de los microorganismos en diferentes niveles de actividad de agua es importante para cumplir con las leyes de alimentos, medicamentos y cosméticos. Este gráfico enumera los límites de crecimiento de los microorganismos comunes en los productos farmacéuticos. El diseño de un producto con una actividad de agua por debajo de estos límites de crecimiento mantendrá un producto microbianamente seguro.
Actividad de agua para la estabilidad del producto La estabilidad de proteínas, enzimas y biofarmacéutica está influenciada significativamente por la actividad del agua. Se debe tener mucho cuidado para evitar la agregación en condiciones farmacéuticamente relevantes. La mayoría de las proteínas, encimas y biofármacos deben mantener la integridad para mantenerse activos. Con el fin de mantener la dosis correcta y evitar la disolución, la agregación y los cambios de conformación, es importante mantener los niveles críticos de actividad de agua.
Establecer la compatibilidad de componentes La importancia de la actividad del agua en comparación con el agua total se demuestra mediante estudios de compatibilidad de preformulación que involucran medicamentos sensibles a la humedad. Los excipientes pueden unir preferentemente la humedad y hacer que la forma de dosificación sea menos susceptible a los cambios en la humedad relativa durante la fabricación, el envío, el almacenamiento o el uso del paciente, extendiendo así la vida útil. Esto también es aplicable a otros sistemas polimétricos de interés farmacéutico. Como proteínas (gelatina, queratina) y varios hidrogenes sintéticos.
Prevenir la migración de la humedad La migración de la humedad es otro problema de calidad que se puede explicar y resolver utilizando la actividad del agua. Los gelcaps proporcionan un ejemplo clásico de los desafíos que plantea la migración de la humedad. A veces, las cápsulas se agrietan mientras están en el embalaje, lo que hace que el producto no sea adecuado. Esto sucede porque la actividad de agua del polvo y la cápsula es diferente, por lo que la humedad sale de la cápsula de gel y entra en el polvo. La actividad del agua, no el contenido de humedad es la fuerza impulsora de la migración.
Mejorar las propiedades de resistencia en formas de dosificación sólidas La actividad de agua de los polvos afecta al flujo, la compactación y las propiedades de resistencia de las formas de dosificación sólidas. La actividad de agua se utiliza en el estudio de la vida útil, el envejecimiento y los requisitos de envasado de los productos farmacéuticos. También se utiliza en el diseño y desarrollo de tecnología de recubrimiento. Comprender la respuesta de las formas de dosificación sólidas a los entornos cambiantes ayuda a establecer los requisitos de formulación y envasado.
Actividad del agua: una mejor manera de medir humedad La actividad de agua es una medición alternativa del agua que proporciona información esencial sobre la energía o la disponibilidad de agua en un producto. Numerosas investigaciones científicas demuestran que la actividad del agua es un mejor predicador de la seguridad y estabilidad del producto que la cantidad total de agua. Y con la publicación del método USP <1112>, la actividad del agua ahora se considera una opción viable en la industria farmacéutica.
Medir la actividad del agua es rápido y fácil. La serie 4TE proporciona una rápida medición de la actividad del agua de polvos, granulaciones, cremas, fluidos o tabletas para productos farmacéuticos, biofarmacéuticos, nutracéuticos y fitoquímicos preciso que ofrece la actividad del agua aumenta las tasas de germinación exitosas. Si te interesa conocer nuestras soluciones y equipos para medir actividad de agua y contenido de humedad visita nuestra página web https://morphola.com/alimentos/
|
|||||
